Banca de DEFESA: PAULO FERNANDO DA SILVA SANTOS JUNIOR

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : PAULO FERNANDO DA SILVA SANTOS JUNIOR
DATA : 23/02/2022
HORA: 09:00
LOCAL: Google Meet
TÍTULO:

SÍNTESE, AVALIAÇÃO BIOLÓGICA FRENTE AMASTIGOTAS DE TRYPANOSOMA CRUZI E CRUZAÍNA E ESTUDOS ENVOLVENDO MECANISMO DE AÇÃO (DOCKING, DFT E STD-NMR) DE NOVOS DERIVADOS HÍBRIDOS MOLECULARES 2-IMINOTIOFENO-TIAZOLIDÍNICOS


PALAVRAS-CHAVES:

2-aminotiofen-tiazolidínicos; Trypanosoma cruzi; Docking; Doença de Chagas; Formas amastigotas.


PÁGINAS: 244
RESUMO:

Doenças negligenciadas referem-se a um conjunto de patologias que acometem cerca de 1 bilhão de indivíduos em todo o mundo, os quais vivem em exclusão social e pobreza, acarretando em um grande problema de saúde pública mundial. Dentre os anos de 2000 e 2011, apenas 4% de todos os fármacos aprovados (e 1% de novos fármacos) referiam-se ao tratamento de doenças negligenciadas, o que demonstra profundo desinteresse em pesquisas que visam descobrir novos fármacos e tratamentos para tais patologias. Passados mais de cem anos de descoberta da Doença de Chagas, o arsenal terapêutico continua ineficaz perante o parasito, uma vez que se encontra baseado nos fármacos Nifurtimox e Benznidazol. Tais compostos possuem mais de 50 anos de uso, vindo a apresentar diversos efeitos deletérios, além de resistência parasitária, fazendo-se necessária a descoberta de novos derivados frente esta patologia. Sendo assim, em trabalho reportado recentemente por nosso grupo de pesquisa, obteve-se o derivado LQM83, um híbrido molecular tiofeno-tiazolidínico, em que este apresentou potencial inibição frente a cruzaína, com CI50 = 2,4µM. Com base nisto, prevendo contribuir diretamente com a melhora do arsenal terapêutico antichagásico, essa pesquisa compreende a síntese de 7 série de sete compostos derivados do LQM-83 – híbridos moleculares tiofeno-tiazolidínico. Desta forma, foram obtidos 8 compostos intermediários, além de 43 finais, com rendimentos entre 58-95% e 99% de grau de pureza.  Adicionalmente, foi feita a caracterização estrutural desses compostos por meio da Ressonância Magnética Nucelar de hidrogênio (¹H) e carbono treze (¹³C), bem como PF. Ademais, ensaios de Docking molecular foram performados com a finalidade de sugerir as possíveis interações com o alvo enzimático em questão, de modo que observou-se que os derivados interagem com a tríade catalítica composta por Cys25, Gly23 e Gly66.

 


MEMBROS DA BANCA:
Interno - 3182336 - EDEILDO FERREIRA DA SILVA JUNIOR
Interna - 1820117 - ISIS MARTINS FIGUEIREDO
Presidente - 1369387 - JOAO XAVIER DE ARAUJO JUNIOR
Externo à Instituição - JOHNNATAN DUARTE DE FREITAS - IFAL
Externa à Instituição - Lídia Moreira Lima - UFRJ
Interno - 1366289 - THIAGO MENDONCA DE AQUINO
Notícia cadastrada em: 26/01/2022 15:39
SIGAA | NTI - Núcleo de Tecnologia da Informação - (82) 3214-1015 | Copyright © 2006-2022 - UFAL - sig-app-1.srv1inst1 15/08/2022 18:33