POTENCIAL LEISHMANICIDA IN VITRO DOS COMPOSTOS SINTÉTICOS DERIVADOS DA PURPUROGALINA
Leishmaniose; Produtos sintéticos; Derivados da purpurogalina.
A leishmaniose é uma parasitose endêmica em aproximadamente 102 países e continua sendo um grave problema de saúde pública. Atualmente, os fármacos disponíveis apresentam diversas limitações farmacoterapêuticas, portanto, a busca por novos protótipos é essencial. Neste contexto, foi conduzida uma revisão patentária de inovações farmacológicas para o tratamento de leishmaniose visceral nas Américas nos últimos seis anos (2017-2023). Ao inserir os descritores escolhidos nas plataformas The Lens, WIPO, EPO, USPTO e INPI, foram encontradas as patentes que foram posteriormente análise com base nos parâmetros como ano de publicação, IPC, país de origem, autores, ensaios farmacológicos e bioativos. Após essa investigação, permaneceram 9 documentos que descrevem a atividade leishmanicida na espécie L. infantum chagasi in vitro e in vivo de bioativos sintéticos ou naturais. Além disso, esse estudo tem como objetivo investigar a atividade citotóxica e leishmanicida in vitro dos derivados sintéticos da purpurogalina nas espécies L. amazonensis e L. infantum chagasi. No estudo experimental, foi realizado ensaios de redução de MTT para determinar a citotoxicidade em macrófagos, seguido pela avaliação anti-Leishmania dos derivados sintéticos em promastigotas das espécies mencionadas e a determinação do índice de seletividade. Os resultados obtidos mostraram uma baixa citotoxicidade na linhagem J774.A1 (macrófagos) até a concentração mais alta testada (100 μM) com efeito máximo <50%, excerto as IAS 5 e 8 que tiveram citotoxicidade >80%. As substâncias IAS 5, 6, 7 e 8 foram citotóxicos contra promastigotas de ambas as espécies, com efeito máximo >80%. Verificou-se que a IAS 2 demonstrou uma seletividade significante as cepas de L. infantum chagasi com um índice de >10,06. Portanto, foram observadas inovações farmacológicas eficientes na inibição do parasito causador da leishmaniose visceral nas Américas, assim como a atividade leishmanicida dos derivados da purpurogalina em ambas as espécies de Leishmania testadas e uma baixa citotoxicidade contra as células hospedeiras (macrófagos).